2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

游离脂肪酸受体 (FFAR) 是由游离脂肪酸 (FFA) 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。四种特征明确的 FFAR 是 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类；FFA2 和 FFA3 由短链 FFA 激活，主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐。GPR84 由中链 FFA 激活，而 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗代谢紊乱（包括 2 型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的目标。

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12940
    GLPG0974 98.56%
    GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。
    GLPG0974
  • HY-50691
    GW-1100 Antagonist
    GW-1100是选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50为6.9。
    GW-1100
  • HY-10480
    Fasiglifam Activator 98.94%
    Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。
    Fasiglifam
  • HY-100881
    TUG-891 Agonist 99.47%
    TUG-891 是有效的，选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。
    TUG-891
  • HY-19996
    AH-7614 Antagonist 99.73%
    AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
    AH-7614
  • HY-N0040R
    Ginsenoside Rb2 (Standard)

    人参皂苷 Rb2 (Standard)

    Ginsenoside Rb2 (Standard) 是 Ginsenoside Rb2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
    Ginsenoside Rb2 (Standard)
  • HY-141653
    MK-8666 tromethamine Agonist
    MK-8666 (tromethamine) 是一种 GPR40 激动剂。MK-8666 (tromethamine) 可用于 II 型糖尿病的研究。
    MK-8666 tromethamine
  • HY-162689
    GprA Agonist
    GprA 是一种新型合成的 G 蛋白偶联受体 120/自由脂肪酸受体 4 (GPR120/FFAR4) 激动剂，对人类 GPR120 全长同工型的 AC50 为 203 nM。GprA 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    GprA
  • HY-15589
    GW9508 Agonist 99.33%
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
    GW9508
  • HY-116522
    AR420626 Agonist 98.29%
    AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。
    AR420626
  • HY-W011303
    Phytosphingosine Agonist ≥98.0%
    Phytosphingosine是一种磷脂，具有抗炎、抗菌、抗癌活性，可以诱导凋亡 (apoptosis)。Phytosphingosine 是免疫调节剂，可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM，可以用于二型糖尿病的研究。
    Phytosphingosine
  • HY-P1125
    4-CMTB 99.64%
    4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
    4-CMTB
  • HY-101906
    DC260126 Antagonist 99.74%
    DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。
    DC260126
  • HY-112813
    TUG-1375 99.42%
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。
    TUG-1375
  • HY-N0040
    Ginsenoside Rb2

    人参皂苷 Rb2

    		98.26%
    Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
    Ginsenoside Rb2
  • HY-13467
    AM-1638 Agonist 99.65%
    AM-1638是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC50 值为0.16 μM。
    AM-1638
  • HY-100775
    Fezagepras sodium Agonist 99.65%
    Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
    Fezagepras sodium
  • HY-114011
    AMG7703 Agonist 99.24%
    AMG7703 是一种 FFA2 (GPR43) 的选择性变构激动剂，FFA2 是短链脂肪酸 (SCFA)、醋酸盐 (acetate) 和丙酸 (methylacetic) 的受体。AMG7703可用于炎症和代谢的研究。
    AMG7703
  • HY-13967B
    AMG 837 calcium hydrate Agonist 98.45%
    AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
    AMG 837 calcium hydrate
  • HY-B1021
    Vincamine

    长春胺

    		Agonist 99.65%
    Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
    Vincamine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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